Тромбопол NEO

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота

Код ATX: B01AC06

Форма выпуска:

Фармакокинетика

Всасывание ацетилсалициловой кислоты (ACK) из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, отличается от всасывания обычных лекарственных форм.

Всасывание начинается через 3-6 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад препарата в желудке.

Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов после приема и составляет в среднем 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг.

Наличие пищи в желудочнокишечном тракте замедляет всасывание препарата, но не уменьшает биологическую доступность АСК.

АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%. АСК быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг и увеличивается с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Около 33% препарата связывается с белками крови, если концентрация составляет 120 мкг/мл.

Степень связывания с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением его концентрации.

При почечной недостаточности, в период беременности и у новорожденных детей связывание АСК с белками плазмы снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, главным образом в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и синовиальной жидкости. Салицилаты конъюгируют в основном с глицином до салициловой кислоты и с глюкуроновой кислотой до фенольно-салицилового и фенольноацилового глюкуронида; лишь небольшая часть гидроксилируется до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты и 2,3,5- тригидроксибензойной кислоты.

У женщин процесс гидроксилирования происходит медленнее (активность эстеразы в сыворотке крови ниже). Период полувыведения в фазе элиминации АСК в плазме составляет приблизительно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов, негидролизованная АСК кислота не накапливается в сыворотке крови после повторного применения. Только приблизительно 1% пероральной дозы АСК выводится с мочой в негидролизованном виде, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 часов.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Самым важным действием АСК в дозе 75 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А2, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды.

Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации. Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.

Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз АСК, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки.

Предполагается, что небольшие дозы АСК в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы АСК могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.

Показания к применению - острый инфаркт миокарда - вторичная профилактика инфаркта миокарда - профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией) - нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы) - профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ) - коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы) - вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний.

Решение о начале лечения ацетилсалициловой кислотой и применяемых дозах должен принимать врач.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и не распадаются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка. Таблетки следует принимать после еды, проглатывать их целиком, запивая достаточным количеством жидкости (½ стакана воды).

Острый инфаркт миокарда

Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 150-450 мг. Нагрузочная доза применяется как можно скорее после появления симптомов.

Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки. В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда